Maglumat

Atorwastatin Kalsiý, IC50 bahasy 150 nM bolan HMG-CoA reduktazynyň güýçli inhibitorydyr [1].
HMG-CoA reduktaz, holesterini öndürýän mevalonat ýolunyň esasy fermentidir.HMG-CoA tizligi çäklendiriji ferment bolup, gandaky holesteriniň derejesini peseltmek üçin möhümdir.HMG-CoA reduktaz endoplazmatiki retikulumda ýerleşýär we transmembrananyň sekiz domenini öz içine alýar.HMG-CoA reduktorynyň ingibitorlary bagyrda LDL (pes dykyzlykly lipoprotein) reseptorlaryny görkezip biler.Plazma LDL-iň katabolizm derejesini ýokarlandyrmagyna we aterosklerozyň möhüm kesgitleýjisi bolan plazma holesteriniň konsentrasiýasyny peseltmegine getirýär.HMG-CoA reduktaz holesteriniň sintezinde möhüm rol oýnaýar.HMG-CoA, holesterini azaldýan dermanlar üçin niýetlenendir.HMG-CoA reduktaz hem ösüş üçin möhüm fermentdir.HMG-CoA reduktazynyň işjeňligi mikrob öýjükleriniň göçmegi bilen baglanyşyklydyr.Işjeňliginiň gadagan edilmegi, içege gan akmagyna sebäp bolup biler [1].
Atorwastatin, IC50 bahasy 154 nM bolan HMG-CoA reduktaz inhibitorydyr.Käbir dislipidemi we giperkolesterolemiýany bejermekde täsirli [1].40 mg-da Atorwastatini bejermek, 40 günden soň umumy holesterini 40% azaldar. [1]Şeýle hem adaty holesterin derejesi bolan koronar ýa-da insult hassalaryny bejermekde ulanylýar. [2]Atorwastatin, LDL-reseptorlary aňlatmak arkaly hassalarda pes dykyzlykly lipoprotein aferezisini hem peseldýär.
CYP3A4 (sitokrom P450 3A4) tarapyndan bejeriş çäreleriniň täsiri üçin möhüm bolan birnäçe metabolitlere metabolizlenýär. [3]
Salgylar:
[1].van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: III görnüşli we birleşdirilen dislipidaemiýany bejermekde atorwastatiniň uzak möhletli täsiri we howpsuzlygy.Heartürek 2002, 88 (3): 234-238.
[2].Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT we başgalar: Gipertenziýaly hassalarda atorwastatin bilen koronar we insult hadysalarynyň öňüni almak - Angliýa-Skandinawiýa ýürek netijeleriniň synagynda ortaça holesteriniň konsentrasiýasy - Lipidiň aşaky goly (ASCOT-LLA): köp merkezli tötänleýin gözegçilik edilýän synag.Lancet 2003, 361 (9364): 1149-1158.
[3].Lennernas H: Atorwastatiniň kliniki farmakokinetikasy.Kliniki farmakokinet 2003, 42 (13): 1141-1160.

Himiki gurluşy