Düşündiriş

Atorwastatin kalsiý, IC50 bahasy 150 nM bolan HMG-CoA reduktazynyň güýçli inhibitorydyr [1].
HMG-CoA reduktaz, holesterini öndürýän mevalonat ýolunyň esasy fermentidir. HMG-CoA tizligi çäklendiriji ferment bolup, gandaky holesteriniň derejesini peseltmek üçin möhümdir. HMG-CoA reduktaz endoplazmatiki retikulumda ýerleşýär we transmembrananyň sekiz domenini öz içine alýar. HMG-CoA reduktazynyň ingibitorlary LDL (pes dykyzlykly lipoprotein) reseptorlarynyň bagyrda ýüze çykmagyna sebäp bolup biler. Plazma LDL-iň katabolizm derejesini ýokarlandyrmagyna we aterosklerozyň möhüm kesgitleýjisi bolan plazma holesteriniň konsentrasiýasyny peseltmegine getirýär. HMG-CoA reduktaz holesteriniň sintezinde möhüm rol oýnaýar. HMG-CoA, holesterini azaldýan dermanlar üçin niýetlenendir. HMG-CoA reduktaz hem ösüş üçin möhüm fermentdir. HMG-CoA reduktazynyň işjeňligi mikrob öýjükleriniň göçmegi bilen baglanyşykly. Işjeňliginiň gadagan edilmegi, içege gan akmagyna sebäp bolup biler [1].
Atorwastatin, IC50 bahasy 154 nM bolan HMG-CoA reduktaz inhibitorydyr. Käbir dislipidemi we giperkolesterolemiýany bejermekde täsirli [1]. 40 mg-da atorwastatin bejergisi 40 günden soň umumy holesterini 40% azaldar. [1] Şeýle hem adaty holesterin derejesi bolan koronar ýa-da insult hassalaryny bejermek üçin ulanylýar. [2] Atorwastatin, LDL-reseptorlary aňlatmak arkaly hassalarda pes dykyzlykly lipoprotein aferezini hem peseldýär.
CYP3A4 (sitokrom P450 3A4) tarapyndan bejeriş çäreleriniň täsiri üçin möhüm bolan birnäçe metabolitlere metabolizlenýär. [3]
Salgylar:
[1]. van Dam M, Zwart M, de Bir F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: III görnüşli we birleşdirilen dislipidemiýany bejermekde atorwastatiniň uzak möhletli täsiri we howpsuzlygy. Heartürek 2002, 88 (3): 234-238.
[2]. Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT we başgalar: Orta ýa-da pes derejeli gipertenziýaly hassalarda atorwastatin bilen koronar we insult hadysalarynyň öňüni almak Angliýa-Skandinawiýa ýürek netijeleriniň synagynda ortaça holesteriniň konsentrasiýasy - Lipidiň peselýän goly (ASCOT-LLA): köp merkezli tötänleýin gözegçilik edilýän synag. Lancet 2003, 361 (9364): 1149-1158.
[3]. Lennernas H: Atorwastatiniň kliniki farmakokinetikasy. Kliniki farmakokinet 2003, 42 (13): 1141-1160.

Himiki gurluşy