Clopidogrel we Ticagrelor, adenozin difosfatyň (ADP) platon bilen P2Y12 reseptoryna baglanyşygyny we ikinji derejeli ADP-ara glikoprotein GPII.b / III.a toplumynyň işjeňligini saklaýan P2Y12 reseptor garşydaşlarydyr.

Bularyň ikisi-de hroniki durnukly angina, ýiti koronar arteriýa sindromy we işemiki insult bolan näsaglarda trombozyň öňüni almak üçin ulanylýan antiplatellerdir. Tapawudy näme?

1, Başlangyç wagty

Ticagrelor has täsirli we ýiti koronar arteriýa sindromly näsaglar üçin platoplate agregasiýasynyň öňüni almak üçin çalt hereket edip biler, Clopidogrel bolsa az täsir edýär.

2, Doza ýygylygyny alyň

“Clopidogrel” -iň ýarym ömri 6 sagat, “Ticagrelor” -yň ýarym ömri 7,2 sagat.

Şeýle-de bolsa, Clopidogrel-iň işjeň metabolitleri P2Y12 mowzugy bilen dolulygyna hökmanydyr, Ticagrelor we P2Y12 mowzugy bolsa tersine.

Şonuň üçin Clopidogrel günde bir gezek, Ticagrelor bolsa günde iki gezek berilýär.

3, Antiplatelet hereketi

Ticagrelor-yň antiplateletleri has täsirli bolup, gözlegler Ticagreloryň, Clopidogrel toparyndan has ýokary bolan ýürek-damar ölümini we miokard infarktyny azaltmakda tapawudynyň ýokdugyny görkezdi.

Ticagrelor bejergisiniň ýiti koronar sindromly (ACS) näsaglara berýän peýdalaryna esaslanyp, içerde we daşary ýurtlarda degişli görkezmeler Ticagreloryň ACS hassalarynda antiplatelet plastinka bejergisinde ulanylmagyny maslahat berýär. Heartewropa ýürek birleşiginiň iki sany abraýly görkezmesinde (ESC NSTE-ACS Gollanmalary 2011 we STEMI Gollanmalary 2012), Clopidogrel diňe Ticagrelor bilen bejerip bolmaýan hassalarda ulanylyp bilner.

4, Gan döremek töwekgelçiligi

“Ticagrelor” -yň uzak wagtlap ulanylmagyndan gan döremek töwekgelçiligi “Clopidogrel” -den birneme ýokarydy, ýöne gysga möhletli ulanylanda gan döremek töwekgelçiligi şuňa meňzeýärdi.

KAMIR-NIH tarapyndan Gündogar Aziýanyň ilatyna esaslanan gözlegler, TIMI gan akma howpunyň Klopidogrele garanyňda 75 ≥ 75 ýaşly hassalarda ep-esli ýokarydygyny görkezýär. Şonuň üçin ac 75 ýaşyndaky acS hassalary üçin, aspirin esasynda Clopidogrete ileri tutulýan P2Y12 inhibitory hökmünde saýlamak maslahat berilýär.

Pes tabakly kiçijik tabaklary bolan näsaglar üçin antiplate tarelk terapiýasy Ticagrelor-yň mümkinçiliginden gaça durmalydyr.

5 、 Beýleki ýaramaz täsirler

Ticagrelor bilen bejergi alýan näsaglarda iň köp ýaýran oňaýsyz täsirler, Clopidogrel toparyna garanyňda has ýokary tizlikde ýüze çykan dem almakda, gögermekde we burun damarlarynda kynçylyk çekýärdi.

6 ug Neşe serişdeleriniň täsiri

Clopidogrel, CYP2C19 tarapyndan işjeň metabolit hökmünde bölekleýin metabolizlenýän presuperial derman bolup, bu fermentiň işjeňligini saklaýan derman kabul etmek, Clopidogreliň işjeň metabolite öwrülmegini peseldip biler. Şonuň üçin omeprazol, Esomeprazol, ftoronazol, wulikonazol, floksetin, florowolsamin, sikloproksasin, kamasi ýaly güýçli ýa-da orta CYP2C19 ingibitorlaryny bilelikde ulanmak maslahat berilmeýär.

Ticagrelor esasan CYP3A4 bilen metabolizlenýär, az bölegi CYP3A5 bilen metabolizlenýär. CYP3A ingibitorlaryny bilelikde ulanmak ticagreloryň Cmax we AUC-ny artdyryp biler. Şonuň üçin ticagreloryň ketokonazol, itrakonazol, Worikonazol, klaritromisin we ş.m. ýaly güýçli CYP3A ingibitorlary bilen bilelikde ulanylmagynyň öňüni almaly. Şeýle-de bolsa, CYP3A induksiýasynyň bilelikde ulanylmagy degişlilikde Cmax we AUC-ny azaldyp biler. Şonuň üçin CYP3A güýçli induksionyň, deksametazon, fenitoin natriý, fenobarbital we karbamazepin ýaly bilelikde ulanylmagynyň öňüni almaly.

7 ren Börek ýetmezçiligi bolan näsaglarda antiplatelet bejergisi

PLATO, böwrek ýetmezçiligi bolan ýiti koronar sindromly näsaglaryň gözleginde, ticagrelor toparynda klopidogrel bilen deňeşdirilende serum kreatiniň ep-esli artandygyny görkezdi; ARB bilen bejergi alýan näsaglaryň goşmaça seljermesi serum kreatiniň 50% ýokarlanandygyny görkezdi, böwrek bilen baglanyşykly ýaramaz hadysalar we böwrek funksiýasy bilen baglanyşykly ýaramaz hadysalar ticagrelor toparynda klopidogrel toparyna garanyňda ep-esli ýokarydy. Şonuň üçin clopidogrel + aspirin bolmaly böwrek ýetmezçiligi bolan hassalar üçin ilkinji saýlaw.

8 ut Gut / giperurikemiýa bilen kesellän hassalarda antiplatelet bejergisi

Ticagrelor-yň uzak wagtlap ulanylmagy gut töwekgelçiligini ýokarlandyrýandygy görkezildi. Gut, ticagrelor bejergisiniň adaty oňaýsyz täsiri, bu ticagreloryň işjeň metabolitleriniň peşew kislotasynyň alyş-çalşyna täsiri bilen baglanyşykly bolup biler. Şonuň üçin klopidogrel gut üçin iň amatly antiplatelet bejergisidir. / giperurikemiýa näsaglary.

9 CA CABG-dan öň antiplatelet bejergisi (koronar arteriýa aýlanyp geçmek)

Az dozaly aspirini (75 - 100 mg) kabul edýän CABG üçin meýilleşdirilen hassalar operasiýadan öň durmaly däldirler; P2Y12 inhibitoryny alýan näsaglar azyndan 3 gün tikagrelory we operasiýadan azyndan 5 gün saklamagy göz öňünde tutmalydyrlar.

10 cl Klopidogreliň pes reaktiwligi

Trombositleriň klopidogrele pes reaktiwligi işemiýa wagtyna sebäp bolup biler. Klopidogreliň pes reaktiwligini ýeňip geçmek üçin, klopidogreliň dozasyny köpeltmek ýa-da ticagrelor bilen çalyşmak adaty bir zat.

Sözümiň ahyrynda, ticagrelor çalt hereket edýär we has güýçli inhibitor täsir plastinkasyna eýe. Aciti koronar sindromy bejermekde ticagrelor has gowy antitrombotik täsire eýe bolup, ölümi hasam azaldyp biler, ýöne gan akma töwekgelçiligi has ýokarydyr, disne, kontuziýa, bradikardiýa, gut we ş.m. klopidogrele garanyňda has oňaýsyz täsirleri bar.