Rosuvastatin (marka Crestor, AstraZeneca tarapyndan satylýar) iň köp ulanylýan statin dermanlaryndan biridir.Beýleki statinler ýaly, rosuwastatin adamyň ganyndaky lipid derejesini ýokarlandyrmak we ýürek-damar töwekgelçiligini azaltmak üçin bellenilýär.

Rosuwastatiniň bazara çykan ilkinji onýyllygynda “üçünji nesil statin” diýlip atlandyryldy we şonuň üçin has täsirli we beýleki statin dermanlaryna garanyňda az ýaramaz täsirleri döredip biler.Yearsyllaryň geçmegi bilen we kliniki synaglardan subutnamalaryň toplanmagy bilen, bu statine bolan irki höwesiň köpüsi moder boldy.

Hünärmenleriň köpüsi indi rosuwastatiniň töwekgelçiliklerini we peýdalaryny beýleki statinleriňkä meňzeýär diýip hasaplaýarlar.Şeýle-de bolsa, rosuwastatiniň ileri tutulýan birnäçe kliniki ýagdaýy bar.

Rosuvastatiniň ulanylyşy

Statin dermanlary gan holesterini azaltmak üçin işlenip düzüldi.Bu dermanlar gidroksimetilglutaryl (HMG) CoA reduktaz atly bagyr fermentine bäsdeşlik edýär.HMG CoA reduktory, holesteriniň bagyr tarapyndan sintezinde tizligi çäklendiriji rol oýnaýar.

HMG CoA reduktazynyň öňüni almak bilen, statinler bagyrdaky LDL (“erbet”) holesteriniň önümçiligini ep-esli azaldyp biler we şeýlelik bilen LDL holesteriniň ganyny 60% -e çenli azaldar.Mundan başga-da, statinler ganyň trigliserid derejesini (20-40% töweregi) peseldýär we HDL holesteriniň (“gowy holesterin”) ganynda az mukdarda (5% töweregi) öndürýär.

Recentlyakynda işlenip düzülen PCSK9 ingibitorlaryndan başga, statinler bar bolan holesterini azaldýan iň güýçli dermanlardyr.Mundan başga-da, holesterini azaldýan dermanlaryň beýleki synplaryndan tapawutlylykda, kliniki synaglar statin dermanlarynyň döredilen koronar arteriýa keseli (CAD) we orta ýa-da ýokary derejeli töwekgelçiligi bolan adamlaryň uzak möhletli netijelerini ep-esli gowulaşdyryp biljekdigini görkezdi. .

Statinler, soňraky ýürek agyry howpuny ep-esli azaldýar we CAD-dan ölmek howpuny peseldýär.(Täze PCSK9 inhibitorlary, kliniki netijeleri gowulandyrmak üçin uly göwrümli RCT-lerde hem görkezildi.)

Statinleriň kliniki netijeleri ep-esli gowulaşdyrmak üçin bu ukyby, holesterini azaldýan käbir peýdalaryndan ýa-da hemmesinden azyndan bölekleýin netije berer öýdülýär.Statinler LDL holesterini peseltmekden başga-da, çişmä garşy, gana garşy täsirleri we plakany durnuklaşdyryjy häsiýetlere eýedir.Mundan başga-da, bu dermanlar C-reaktiw belok derejesini peseldýär, damarlaryň umumy işleýşini gowulandyrýar we ýürek aritmi howpuny azaldýar.

Statin dermanlary bilen görkezilen kliniki peýdalaryň, holesterini azaldýan täsirleriniň we dürli holesterin däl täsirleriniň utgaşmasy bilen baglanyşykly bolmagy gaty ähtimal.

Rosuwastatin nähili tapawutlanýar?

Rosuvastatin has täze, “üçünji nesil” statin dermanydyr.Aslynda, bu bazardaky iň güýçli statin serişdesidir.

Onuň otnositel güýji himiki aýratynlyklaryndan gelip çykýar, oňa HMG CoA reduktazyna has berk baglamaga mümkinçilik berýär we şeýlelik bilen bu fermentiň has doly gadagan edilmegine täsir edýär.Molekula üçin molekulalar, rosuwastatin beýleki statin dermanlaryna garanyňda LDL-holesterini azaldýar.Şeýle-de bolsa, holesterini azaldýan şuňa meňzeş ululyklara beýleki statinleriň köp mukdaryny ulanmak arkaly ýetip bolýar.

Holesteriniň derejesini mümkin boldugyça peseltmek üçin “intensiw” statin bejergisi zerur bolanda, rosuwastatin köp lukmanlar üçin derman serişdesidir.

Rosuvastatiniň täsiri

Rosuwastatin, esasan iki kliniki synagyň netijelerine esaslanyp, statin dermanlarynyň arasynda has täsirli bolmak bilen meşhurlyk gazandy.

2008-nji ýylda JUPITER gözleginiň neşir edilmegi hemme ýerde kardiologlaryň ünsüni özüne çekdi.Bu gözlegde, adaty LDL holesteriniň derejesi bolan, ýöne CRP derejesini ýokarlandyran 17,000-den gowrak sagdyn adam rosuwastatin ýa-da plasebo günde 20 mg almak üçin tötänleýin saýlandy.

Gözegçilik wagtynda adamlar rosuwastatine tötänleýin LDL holesteriniň derejesini we CRP derejesini ep-esli peseltmek bilen çäklenmän, ýürek-damar hadysalaryny (ýürek agyry, insult, stent ýa-da aýlaw operasiýasy ýaly revaskulizasiýa prosedurasynyň zerurlygy) ep-esli azlaşdyrdylar. we ýürek agyry urgusynyň ýa-da ýürek-damar ölüminiň utgaşmasy), şeýle hem ähli sebäplere görä ölümiň azalmagy.

Bu gözleg diňe bir rosuwastatiniň sagdyn adamlarda kliniki netijeleri ep-esli gowulaşdyrmagy bilen çäklenmän, eýsem bu adamlaryň hasaba alnan wagtynda holesteriniň derejesini ýokarlandyrmandygy sebäpli hem ajaýyp boldy.

2016-njy ýylda HOPE-3 synagy neşir edildi.Bu gözleg, aterosklerotik damar keseli üçin iň azyndan bir töwekgelçilikli 12,000-den gowrak adamy hasaba aldy, ýöne CAD-dan ýokary ýok.Gatnaşanlara rosuvastatin ýa-da platsebo almak üçin tötänleýin saýlandy.Yearylyň ahyrynda rosuwastatini kabul edýän adamlar jemleýji netijäniň ep-esli azalmagyna (şol sanda ýürek agyry ýa-da insult ýa-da ýürek-damar kesellerinden ölüm) ep-esli azaldy.

Bu synaglaryň ikisinde-de rosuwastatine randomizasiýa etmek bir ýa-da birnäçe töwekgelçilikli faktorlara eýe bolan, ýöne işjeň ýürek-damar keselleriniň alamatlary bolmadyk adamlaryň kliniki netijelerini ep-esli gowulaşdyrdy.

Bu synaglar üçin rosuwastatiniň statin dermanlarynyň iň güýçli bolandygy üçin däl-de, eýsem (iň bolmanda köp bölegi) synaglaryň rosuwastatini öndüriji AstraZeneca tarapyndan hemaýatkärlik edilendigi sebäpli saýlanandygyny bellemelidiris.

Lipid hünärmenleriniň köpüsi, başga bir statin ýeterlik dozada ulanylan bolsa, bu synaglaryň netijesi birmeňzeş bolardy diýip hasaplaýarlar we aslynda statin dermanlary bilen bejermek boýunça häzirki maslahatlar, adatça, statin dermanlarynyň islendik birini ulanmaga mümkinçilik berýär. dozasy, rosuwastatiniň pes dozasy bilen gazanyljak derejede holesterini azaltmak derejesine ýetmek üçin ýeterlikdir..

Emma rosuwastatiniň hakykatdanam bu iki esasy kliniki synagda ulanylan statin bolandygy sebäpli, köp lukmanlar rosuwastatini öz islegleri hökmünde ulanmagy başarmadylar.

Häzirki görkezijiler

Statin bejergisi, ganyň lipidiniň kadaly derejesini ýokarlandyrmak üçin (esasanam LDL holesterini we / ýa-da trigliserid derejesini peseltmek) we ýürek-damar keselleriniň öňüni almak üçin görkezilýär.Statinler döredilen aterosklerotik ýürek-damar keseli, süýji keseli we ýürek-damar keselleriniň döremek howpy 10,5% -den 10% -e çenli bolan adamlar üçin maslahat berilýär.

Umuman alanyňda, statin dermanlary täsirliligi we ýaramaz hadysalara sebäp bolmak töwekgelçiligi taýdan çalşylýar, rosuwastatiniň ileri tutulýan wagtlary bolup biler.Hususan-da, “ýokary intensiwlik” statin bejergisi LDL holesterini mümkin boldugyça iň pes derejä çenli peseltmäge gönükdirilen bolsa, adatça ýokary dozada rosuwastatin ýa-da atorwastatin maslahat berilýär.

Almazdan ozal

Haýsydyr bir statin dermany berilmezden ozal, lukman ýürek-damar keselleriniň döremek töwekgelçiligini bahalandyrmak üçin resmi töwekgelçiligi kesgitlär we ganyň lipid derejesini ölçer.Alreadyürek-damar keseli bar bolsa ýa-da bu keseliň döremek howpy ep-esli bolsa, lukmanyňyz statin dermanyny maslahat berer.

Köplenç bellenilen statin dermanlaryna atorwastatin, simwastatin, fluvastatin, lovastatin, pitawastatin we prawastatin degişlidir.

ABŞ-da rosuwastatiniň marka görnüşi bolan “Crestor” gaty gymmat, ýöne rosuwastatiniň umumy görnüşleri indi bar.Lukmanyňyz rosuwastatini kabul etmegiňizi islese, umumy ulanyp biljekdigiňizi soraň.

Statinlere ýa-da olaryň düzümine allergiýa eýe bolan, göwreli ýa-da ene süýdi bilen iýmitlenýän, bagyr keseli ýa-da böwrek ýetmezçiligi bolan ýa-da aşa köp spirtli içgilerde statinler ulanylmaly däldir.Geçirilen gözlegler, rosuwastatiniň 10 ýaşdan uly çagalarda howpsuz ulanylyp bilinjekdigini görkezýär.

Rosuwastatiniň dozasy

Rosuvastatin ýokary LDL holesteriniň derejesini peseltmek üçin ulanylanda, adatça pes dozalar başlaýar (günde 5-10 mg) we zerur bolanda her aý ýa-da iki gezek ýokaryk sazlanýar.Maşgala giperkolesterolemiýasy bolan adamlarda lukmanlar adatça birneme ýokary dozalardan başlaýarlar (günde 10-dan 20 mg).

“Rosuvastatin” ortaça ýokary töwekgelçiligi bolan adamlarda ýürek-damar keselleriniň töwekgelçiligini azaltmak üçin ulanylanda, başlangyç dozasy adatça günde 5-10 mg bolýar.Töwekgelçiligi ýokary hasaplanýan adamlarda (hususan-da, 10 ýyllyk töwekgelçiligi 7,5% -den ýokary diýlip çaklanylýar), ýokary intensiwlikli bejergi köplenç günde 20-40 mg bolýar.

Eger rosuwastatin eýýäm döredilen ýürek-damar keseli bolan adamda goşmaça ýürek-damar hadysalarynyň töwekgelçiligini azaltmak üçin ulanylýan bolsa, adatça günde 20-40 mg dozada intensiw bejergi ulanylýar.

AIW / AIDS üçin siklosporini ýa-da dermanlary kabul edýän adamlarda ýa-da böwrekleriň işleýşi peselýän adamlarda rosuwastatiniň dozasy aşakda sazlanmalydyr we adatça günde 10 mg-dan ýokary bolmaly däldir.

Aziýadan bolan adamlar statin dermanlaryna has duýgur we zyýanly täsirlere has ýykgyn edýärler.Adatça rosuwastatiniň günde 5 mg-dan başlamagy we Aziýa hassalarynda kem-kemden köpelmegi maslahat berilýär.

Rosuwastatin günde bir gezek alynýar we irden ýa-da gije kabul edilip bilner.Beýleki statin dermanlaryndan tapawutlylykda, az mukdarda greýpfrut suwuny içmek rosuwastatine az täsir edýär.

Rosuvastatiniň ters täsirleri

Rosuvastatin işlenip düzüleninden soňky ýyllarda, köp hünärmenler statiniň zyýanly täsirleriniň rosuwastatin bilen has az ýüze çykjakdygyny, sebäbi holesteriniň ýeterlik derejede peselmegini gazanmak üçin pes dozalaryň ulanylyp bilinjekdigini habar berdiler.Şol bir wagtyň özünde, beýleki bilermenler beýleki statinlere garanyňda has güýçli bolany üçin, bu derman bilen statiniň zyýanly täsirleriniň ulaljakdygyny öňe sürdüler.

Geçen ýyllarda hiç bir tassyklamanyň dogry däldigi äşgär boldy.Versearamaz täsirleriň görnüşi we ululygy, rosuwastatin bilen beýleki statin dermanlary bilen deňdir.

Statinler, topar hökmünde beýleki holesterini azaldýan dermanlara garanyňda has oňat çydamlydyr.2017-nji ýylda çap edilen 22 sany tötänleýin kliniki synaga seredilen meta-analizde, statin dermanyna giren adamlaryň diňe 13,3% -i 4 ýylyň içinde zyýanly täsirleri sebäpli neşe serişdesini taşladylar, plasebo saýlan adamlaryň 13,9% -i.

Şeýle-de bolsa, statin dermanlary sebäpli dörän oňat täsirleri bar we bu ýaramaz täsirler, beýleki statinler ýaly, rosuwastatine-de degişlidir.Bu ýaramaz täsirleriň arasynda iň bellisi:

• Muskul bilen baglanyşykly ýaramaz hadysalar.Statinler bilen myşsanyň zäherlenmesi bolup biler.Alamatlarynda mialgiýa (myşsa agyrylary), myşsalaryň gowşaklygy, myşsalaryň çişmegi ýa-da (seýrek ýagdaýlarda) rabdomýolizller bolup biler.Rabdomiýoliz, myşsalaryň agyr döwülmeginden döreýän ýiti böwrek ýetmezçiligi.Köplenç.Başga bir statine geçmek bilen myşsa bilen baglanyşykly täsirleri dolandyryp bolýar.Rosuwastatin, myşsanyň zäherlenmesine az görünýän statin dermanlarynyň arasynda.Munuň tersine, lovastatin, simwastatin we atorwastatin myşsalarda kynçylyk döredýär.
• Bagyr meselesi.Statin alýan adamlaryň takmynan 3% -i ganynda bagyr fermentleriniň köpelmegine eýe bolar.Bu adamlaryň köpüsinde bagryň hakyky zeperlenendigi barada hiç hili subutnama görünmeýär we bu kiçijik beýikligiň fermentlerde ähmiýeti belli däl.Örän az adamda bagryň agyr ýaralanandygy habar berildi;Şeýle-de bolsa, statin alýan adamlarda bagryň agyr ýaralanmagynyň umumy ilata garanyňda has ýokarydygy düşnükli däl.Rosuwastatiniň beýleki statinlere garanyňda bagyr meselesini köp ýa-da az öndürýändigini görkezýän alamat ýok.
• Bilim taýdan näsazlyk.Statinleriň aň-düşünjäniň bozulmagyna, ýadyň ýitmegine, depressiýa, gaharjaňlyga, agressiýa ýa-da merkezi nerw ulgamynyň beýleki täsirlerine sebäp bolup biljekdigi baradaky düşünje öňe sürüldi, ýöne aýdyň görkezilmedi.FDA-a iberilen iş hasabatlarynyň derňewinde, statinler bilen baglanyşykly aň-bilim meselesiniň, atorwastatin, fluvastatin, lovastatin we simwastatin ýaly lipofil statin dermanlary bilen has ýygy duş gelýändigi aýdylýar.Gidrofil statin dermanlary, şol sanda rosuwastatin, bu oňaýsyz hadysa bilen ýygy-ýygydan täsir edýär.
• Süýji keseli.Soňky ýyllarda süýji keseliniň ösüşinde azajyk ösüş statin bejergisi bilen baglanyşykly.Bäş kliniki synagyň 2011-nji ýyldaky meta-seljermesi ýokary intensiwlikli statinler bilen bejerilen her 500 adamda bir goşmaça süýji keseliniň ýüze çykýandygyny görkezýär.Umuman alanyňda, statiniň umumy ýürek-damar töwekgelçiligini ep-esli azaltmagyna garaşylýança, bu töwekgelçilik derejesi kabul ederlikli hasaplanýar.

Statin dermanlary bilen köplenç habar berilýän beýleki ýaramaz täsirlere ýürek bulanma, içgeçme we bogun agyrylary degişlidir.

Gatnaşyklar

Käbir dermanlary kabul etmek, rosuwastatin (ýa-da islendik statin) bilen zyýanly täsirleri döredip biler.Bu sanaw uzyn, ýöne rosuwastatin bilen täsirleşýän iň görnükli dermanlar şulary öz içine alýar:

• Statin däl holesterini azaldýan serişde bolan Gemfibrozil
• Anti-aritmiki derman bolan Amiodaron
• AIW dermanlarynyň birnäçesi
• Käbir antibiotikler, esasanam klaritromisin we itrakonazon
• Immunosupressant serişdesi bolan siklosporin

Örän gowy söz

Rosuvastatin elýeterli iň güýçli statin bolsa-da, umuman alanyňda, onuň täsirliligi we zäherliligi beýleki statinlere gaty meňzeýär.Şeýle-de bolsa, rosuwastatiniň beýleki statin dermanlaryndan has ileri tutulýan birnäçe kliniki ýagdaýy bar.