Rosuvastatin (“Crestor” markasy, “AstraZeneca” tarapyndan satylýar) iň köp ulanylýan statin dermanlaryndan biridir. Beýleki statinler ýaly, rosuwastatin adamyň ganyndaky lipid derejesini ýokarlandyrmak we ýürek-damar töwekgelçiligini azaltmak üçin bellenilýär.

Rosuwastatiniň bazara çykan ilkinji onýyllygynda, “üçünji nesil statin” diýlip atlandyryldy we şonuň üçin has täsirli we beýleki statin dermanlaryna garanyňda az ýaramaz täsirleri döredip biler. Yearsyllaryň geçmegi bilen we kliniki synaglardan subutnamalaryň toplanmagy bilen, bu statine bolan irki höwesleriň köpüsi orta çykdy.

Hünärmenleriň köpüsi häzirki wagtda rosuwastatiniň töwekgelçiliklerini we peýdalaryny beýleki statinleriňkä meňzeýär diýip hasaplaýarlar. Şeýle-de bolsa, rosuwastatiniň ileri tutulýan birnäçe kliniki ýagdaýy bar.

Rosuvastatiniň ulanylyşy

Statin dermanlary gan holesterini azaltmak üçin işlenip düzüldi. Bu dermanlar gidroksimetilglutaryl (HMG) CoA reduktaz atly bagyr fermenti bilen bäsdeşlik edýär. HMG CoA reduktaz, holesteriniň bagyr tarapyndan sintezinde tizligi çäklendiriji rol oýnaýar.

HMG CoA reduktazynyň öňüni almak bilen, statinler bagyrdaky LDL (“erbet”) holesteriniň önümçiligini ep-esli azaldyp biler we şeýlelik bilen LDL holesteriniň ganyny 60% azaldyp biler. Mundan başga-da, statinler ganyň trigliserid derejesini birneme peseldýär (takmynan 20-40%) we HDL holesteriniň (“gowy holesterin”) ganynda az mukdarda (5% töweregi) öndürýär.

Recentlyakynda işlenip düzülen PCSK9 inhibitorlaryndan başga, statinler bar bolan holesterini azaldýan iň güýçli dermanlardyr. Mundan başga-da, holesterini azaldýan beýleki dermanlardan tapawutlylykda, kliniki synaglar statin dermanlarynyň koronar arteriýa keseli (CAD) bilen kesellän adamlaryň we CAD ösmek töwekgelçiligi bolan adamlaryň uzak möhletli netijelerini ep-esli gowulaşdyryp biljekdigini görkezdi. .

Statinler, soňraky ýürek agyry howpuny ep-esli azaldýar we CAD-dan ölmek howpuny peseldýär. (Has täze PCSK9 ingibitorlary, kliniki netijeleri gowulandyrmak üçin uly göwrümli RCT-lerde hem görkezildi.)

Statinleriň kliniki netijeleri ep-esli gowulandyrmak ukyby, holesterini azaldýan käbir peýdalaryndan ýa-da hemmesinden azyndan bölekleýin netije berer öýdülýär. Statinler LDL holesterini peseltmekden başga-da, çişmä garşy häsiýetlere, gana garşy täsirlere we plakany durnuklaşdyryjy häsiýetlere eýe. Mundan başga-da, bu dermanlar C-reaktiw belok derejesini peseldýär, damarlaryň umumy işleýşini gowulandyrýar we ömre howp salýan ýürek aritmi howpuny azaldýar.

Statin dermanlary bilen görkezilen kliniki peýdalaryň, holesterini azaldýan täsirleriniň we dürli holesterin däl täsirleriniň utgaşmasy bilen baglanyşykly bolmagy gaty ähtimal.

Rosuwastatin nähili tapawutlanýar?

Rosuwastatin has täze, “üçünji nesil” statin dermanydyr. Aslynda, bu bazardaky iň güýçli statin dermanydyr.

Deňeşdirilen güýji himiki aýratynlyklaryndan gelip çykýar, bu bolsa HMG CoA reduktazyna has berk baglanyşmaga mümkinçilik berýär we şeýlelik bilen bu fermentiň has doly gadagan edilmegine täsir edýär. Molekula, rosuwastatin üçin molekula, beýleki statin dermanlaryna garanyňda LDL-holesterini azaldýar. Şeýle-de bolsa, holesterini azaldýan şuňa meňzeş ululyklara beýleki statinleriň köp mukdaryny ulanmak arkaly ýetip bolýar.

Holesteriniň derejesini mümkin boldugyça peseltmek üçin “intensiw” statin bejergisi zerur bolanda, rosuwastatin köp lukmanlar üçin derman serişdesidir.

Rosuvastatiniň täsiri

Rosuvastatin, esasan iki kliniki synagyň netijelerine esaslanyp, statin dermanlarynyň arasynda has täsirli bolmak bilen meşhurlyk gazandy.

2008-nji ýylda JUPITER gözleginiň neşir edilmegi hemme ýerdäki kardiologlaryň ünsüni özüne çekdi. Bu gözlegde, adaty LDL holesteriniň derejesi bolan, ýöne CRP derejesi ýokarlanan 17,000-den gowrak sagdyn adam rosuwastatin ýa-da plasebo günde 20 mg almak üçin tötänleýin saýlandy.

Gözegçilik wagtynda adamlar rosuvastatine tötänleýin LDL holesteriniň derejesini we CRP derejesini ep-esli peseltmek bilen çäklenmän, ýürek-damar hadysalaryny ep-esli azlaşdyrdylar (ýürek agyry, insult, stent ýa-da aýlaw operasiýasy ýaly revaskulizasiýa prosedurasynyň zerurlygy, we ýürek keseliniň ýa-da ýürek-damar ölüminiň utgaşmasy), şeýle hem ähli sebäplere görä ölümiň azalmagy.

Bu gözleg diňe bir sagdyn adamlarda rosuwastatiniň kliniki netijelerini ep-esli gowulaşdyrandygy sebäpli däl, eýsem bu adamlaryň hasaba alnan wagtynda holesteriniň derejesini ýokarlandyrmandygy sebäpli hem ajaýyp boldy.

2016-njy ýylda HOPE-3 synagy çap edildi. Bu gözleg, aterosklerotik damar keseli üçin azyndan bir töwekgelçilikli 12,000-den gowrak adamy hasaba aldy, ýöne CAD ýok. Gatnaşanlara rosuvastatin ýa-da platsebo almak üçin tötänleýin saýlandy. Bir ýylyň ahyrynda rosuwastatini kabul edýän adamlar, jemleýji netijäniň ep-esli azalmagyna (şol sanda ýürek agyry ýa-da insult ýa-da ýürek-damar kesellerinden ölüm) ep-esli azaldy.

Bu synaglaryň ikisinde-de rosuwastatine randomizasiýa bir ýa-da birnäçe töwekgelçilikli faktorlary bolan, ýöne işjeň ýürek-damar keselleriniň alamatlary bolmadyk adamlaryň kliniki netijelerini ep-esli gowulaşdyrdy.

Bu synaglar üçin rosuwastatiniň statin dermanlarynyň iň güýçli bolandygy üçin däl-de, eýsem (iň bolmanda köp bölegi) synaglaryň rosuwastatini öndüriji AstraZeneca tarapyndan hemaýatkärlik edilendigi sebäpli saýlanandygyny bellemelidiris.

Lipid hünärmenleriniň köpüsi, başga bir statin ýeterlik dozada ulanylan bolsa, bu synaglaryň netijesi birmeňzeş bolardy diýip hasaplaýarlar we aslynda statin dermanlary bilen bejermek boýunça häzirki teklipler statin dermanlarynyň islendik birini ulanmaga mümkinçilik berýär. dozasy, rosuwastatiniň pes dozasy bilen gazanyljak derejede holesterini peseltmek derejesine ýetmek üçin ýeterlikdir. .

Emma rosuwastatiniň hakykatdanam bu iki esasy kliniki synagda ulanylan statin bolandygy sebäpli, köp lukmanlar rosuwastatini öz saýlama statinleri hökmünde ulanmadylar.

Häzirki görkezijiler

Statin bejergisi, adaty bolmadyk lipid derejesini (esasanam LDL holesterini we / ýa-da trigliserid derejesini azaltmak) we ýürek-damar keselleriniň öňüni almak üçin görkezilýär. Statinler döredilen aterosklerotik ýürek-damar keseli bolan adamlar, süýji keseli we ýürek-damar keselleriniň döremek howpy 10,5% -den 10% -e çenli bolan adamlar üçin maslahat berilýär.

Umuman alanyňda, statin dermanlary täsirliligi we ýaramaz hadysalara sebäp bolmak howpy taýdan üýtgäp bilýän hasap edilse-de, rosuwastatiniň ileri tutulýan wagtlary bolup biler. Hususan-da, “ýokary intensiwlik” statin bejergisi LDL holesterini mümkin bolan iň pes derejä çenli peseltmäge gönükdirilen bolsa, adatça ýokary dozada rosuwastatin ýa-da atorwastatin maslahat berilýär.

Almazdan ozal

Islendik statin dermany berilmezden ozal, lukman ýürek-damar keselleriniň döremek töwekgelçiligini kesgitlemek üçin resmi töwekgelçiligi bahalandyrar we ganyň lipid derejesini ölçer. Eger sizde eýýäm ýürek-damar keseli bar bolsa ýa-da onuň döremek howpy ep-esli ýokary bolsa, lukmanyňyz statin dermanlaryny maslahat berer.

Köplenç bellenilen statin dermanlaryna atorwastatin, simwastatin, flwastatin, lovastatin, pitawastatin we prawastatin degişlidir.

ABŞ-da rosuvastatiniň marka görnüşi bolan “Crestor” gaty gymmat, ýöne rosuwastatiniň umumy görnüşleri indi bar. Lukmanyňyz rosuvastatini kabul etmegiňizi islese, umumy ulanyp biljekdigiňizi soraň.

Statinlere ýa-da olaryň düzümine allergiki bolan, göwreli ýa-da ene süýdi bilen iýmitlenýän, bagyr keseli ýa-da böwrek ýetmezçiligi bolan ýa-da aşa köp spirtli içgilerde statinler ulanylmaly däldir. Geçirilen gözlegler, rosuwastatiniň 10 ýaşdan uly çagalarda howpsuz ulanylyp bilinjekdigini görkezýär.

Rosuwastatiniň dozasy

Rosuvastatin ýokary LDL holesteriniň derejesini peseltmek üçin ulanylanda, adatça pes dozalar başlaýar (günde 5-10 mg) we zerur bolanda her aý ýa-da iki aý ýokarda sazlanýar. Maşgala giperkolesterolemiýasy bolan adamlarda lukmanlar adatça birneme ýokary dozalardan başlaýarlar (günde 10 - 20 mg).

Rosuvastatin ortaça ýokary töwekgelçiligi bolan adamlarda ýürek-damar keselleriniň töwekgelçiligini azaltmak üçin ulanylanda, başlangyç dozasy adatça günde 5-10 mg bolýar. Töwekgelçiligi ýokary hasaplanýan adamlarda (esasanam, 10 ýyllyk töwekgelçiligi 7,5% -den ýokary diýlip çaklanylýar), ýokary güýçli bejergi köplenç günde 20-40 mg bolýar.

Rosuvastatin eýýäm döredilen ýürek-damar keseli bolan adamda goşmaça ýürek-damar hadysalarynyň töwekgelçiligini azaltmak üçin ulanylýan bolsa, adatça günde 20-40 mg dozada intensiw bejergi ulanylýar.

AIW / AIDS üçin siklosporini ýa-da dermanlary kabul edýän adamlarda ýa-da böwrekleriň işleýşi peselýän adamlarda rosuwastatiniň dozasy aşakda sazlanmalydyr we adatça günde 10 mg-dan geçmeli däldir.

Aziýalylar statin dermanlaryna has duýgur we zyýanly täsirlere has ýykgyn edýärler. Adatça rosuwastatiniň günde 5 mg-dan başlamagy we Aziýa hassalarynda kem-kemden köpelmegi maslahat berilýär.

Rosuwastatin günde bir gezek kabul edilýär we irden ýa-da gije kabul edilip bilner. Beýleki statin dermanlaryndan tapawutlylykda, az mukdarda greýpfrut suwuny içmek rosuwastatine az täsir edýär.

Rosuvastatiniň ters täsirleri

Rosuvastatin işlenip düzülenden soň, köp hünärmenler statiniň zyýanly täsirleriniň rosuwastatin bilen az aýdyljakdygyny, diňe holesteriniň ýeterlik derejede azalmagy üçin pes dozalaryň ulanylyp bilinjekdigini habar berdiler. Şol bir wagtyň özünde, beýleki hünärmenler statiniň zyýanly täsirleriniň bu derman bilen ulaljakdygyny öňe sürdüler, sebäbi beýleki statinlerden has güýçli.

Geçen ýyllarda hiç bir tassyklamanyň dogry däldigi äşgär boldy. Versearamaz täsirleriň görnüşi we ululygy, rosuwastatin bilen beýleki statin dermanlary bilen deňdir.

Statinler, topar hökmünde beýleki holesterini azaldýan dermanlara garanyňda has oňat çydamlydyr. 2017-nji ýylda neşir edilen 22 sany tötänleýin kliniki synaga seredilen meta-analizde, statin dermanyna giren adamlaryň diňe 13,3% -i 4 ýylyň içinde zyýanly täsirleri sebäpli neşe serişdesini taşlady, plasebo saýlan adamlaryň 13,9% -i bilen deňeşdirilende.

Şeýle-de bolsa, statin dermanlary sebäpli dörän oňat täsirler bar we bu ýaramaz täsirler, adatça, beýleki statinler ýaly rosuwastatine degişlidir. Bu ýaramaz täsirleriň arasynda iň görnüklisi:

• Muskul bilen baglanyşykly ýaramaz hadysalar. Muskulyň zäherliligi statinlerden döräp biler. Alamatlarynda mialgiýa (myşsa agyrylary), myşsalaryň gowşaklygy, myşsalaryň çişmegi ýa-da (seýrek, agyr ýagdaýlarda) rabdomýolizller bolup biler. Rabdomiýoliz, myşsalaryň agyr döwülmeginden döreýän ýiti böwrek ýetmezçiligi. Köp halatlarda. myşsa bilen baglanyşykly ýaramaz täsirleri başga statine geçmek arkaly dolandyryp bolýar. Rosuwastatin, myşsanyň zäherlenmesine az görünýän statin dermanlarynyň biridir. Munuň tersine, lovastatin, simwastatin we atorwastatin myşsalarda kynçylyk döredýär.
• Bagyr problemalary. Statin alýan adamlaryň takmynan 3% -i ganynda bagyr fermentleriniň köpelmegine eýe bolar. Bu adamlaryň köpüsinde bagryň hakyky zeperlenendigi barada hiç hili subutnama görünmeýär we bu kiçijik beýikligiň fermentlerdäki ähmiýeti belli däl. Örän az adamda bagryň agyr ýaralanandygy habar berildi; statin alýan adamlarda bagryň agyr ýaralanmagynyň umumy ilata garanyňda has ýokarydygy düşnükli däl. Rosuwastatiniň beýleki statinlere garanyňda bagyr meselesini köp ýa-da az öndürýändigi barada hiç hili alamat ýok.
• Bilim taýdan näsazlyk. Statinleriň bilimiň bozulmagyna, ýadyň ýitmegine, depressiýa, gaharjaňlyga, agressiýa ýa-da merkezi nerw ulgamynyň beýleki täsirlerine sebäp bolup biljekdigi baradaky düşünje öňe sürüldi, ýöne aýdyň görkezilmedi. FDA-a iberilen kazyýet hasabatlarynyň derňewinde statinler bilen baglanyşykly aň-bilim problemalarynyň, atorwastatin, fluvastatin, lovastatin we simwastatin ýaly lipofil statin dermanlary bilen has ýygy duş gelýändigi aýdylýar. Gidrofil statin dermanlary, şol sanda rosuwastatin, bolup biläýjek oňaýsyz hadysa bilen has az täsir edýär.
• Süýji keseli. Soňky ýyllarda süýji keseliniň ösüşinde azajyk ösüş statin bejergisi bilen baglanyşykly boldy. Bäş kliniki synagyň 2011-nji ýyldaky meta-derňewi, ýokary güýçli statinler bilen bejerilen her 500 adamda süýji keseliniň goşmaça ýagdaýynyň ýüze çykýandygyny görkezýär. Umuman alanyňda, statiniň umumy ýürek-damar töwekgelçiligini ep-esli azaltmagyna garaşylýança, bu töwekgelçilik derejesi kabul ederlikli hasaplanýar.

Statin dermanlary bilen köplenç habar berilýän beýleki ýaramaz täsirlere ýürek bulanma, içgeçme we bogun agyrylary degişlidir.

Gatnaşyklar

Käbir dermanlary kabul etmek, rosuwastatin (ýa-da islendik statin) bilen zyýanly täsirleri döredip biler. Bu sanaw uzyn, ýöne rosuwastatin bilen täsirleşýän iň görnükli dermanlar:

• Statin däl holesterini azaldýan serişde bolan Gemfibrozil
• Anti-aritmiki derman bolan Amiodaron
• AIW dermanlarynyň birnäçesi
• Käbir antibiotikler, esasanam klaritromisin we itrakonazon
• Siklosporin, immun garşy täsir ediji derman

Örän gowy söz

Rosuvastatin elýeterli iň güýçli statin bolsa-da, umuman alanyňda, onuň täsirliligi we zäherliligi profili beýleki statinlere gaty meňzeýär. Şeýle-de bolsa, rosuwastatiniň beýleki statin dermanlaryndan has ileri tutulýan birnäçe kliniki ýagdaýlary bar.