Nirmatrelvir, SARS-CoV-2 esasy proteazyň (Mpro) inhibitory bolup, oňa 3C meňzeş proteaz (3CLpro) ýa-da nsp5 proteaz hem diýilýär. SARS-CoV-2 Mpro-nyň gadagan edilmegi, poliprotein prekursorlaryny gaýtadan işlemäge ukypsyzlygyny görkezýär, wirusyň köpelmeginiň öňüni alýar.

Nirmatrelvir rekombinant SARS-CoV-2 Mpro-nyň bio-himiki analizde wivo arkaly gazanyp boljak konsentrasiýalarynda işjeňligini saklady. Nirmatrelvir, rentgen kristalografiýasy arkaly SARS-CoV-2 Mpro işjeň saýtyna gönüden-göni baglydygy anyklandy.

Ritonawir AIW-1 proteaz inhibitory, ýöne SARS-CoV-2 Mpro garşy işjeň däl. Ritonawir, nirmatrelwiriň CYP3A-töwekgelçilikli metabolizmasyny saklaýar, netijede nirmatrelwiriň plazma konsentrasiýalarynyň köpelmegine sebäp bolýar.

Bu derman maslahat berilýär. Uly we çaga näsaglarynda (12 ýaş we ondan uly agramy azyndan 40 kilograma ýa-da 88 funt) ýeňil we orta koronawirus keselini (COVID-19) bejermek üçin FDA tarapyndan gyssagly ulanyş rugsady berildi. gönüden-göni SARS-CoV-2 synagynyň oňyn netijeleri, we hassahanada ýa-da ölüm ýaly agyr COVID-19-a geçmek howpy ýokary. Nirmatrelvir / ritonavir, COVID-19 diagnozyndan soň we simptom başlanandan bäş günüň içinde mümkin boldugyça tiz başlamaly.

Teklipler, 28-nji güne çenli hassahana ýerleşdirilmegini ýa-da ölümi azaltmakda nirmaltrelivir / ritonavir vs. plasebo täsirine baha berýän 2-nji tapgyrlaýyn kliniki gözegçilik synagy EPIC-HR esaslanýar. agyr kesele geçmek howpy bolan adamlar hassahana düşmek ýa-da ölüm howpuny 28 günüň dowamynda 88% azaltdy.