Maglumat

“Apixaban”, adam we towşanda Ki bahalary 0.08 nM we 0,17 nM bolan Xa Faktor-yň ýokary saýlaýjy we tersine inhibitorydyr [1].

Stuart - Prower faktory bilen hem tanalýan X faktor, koagulýasiýa kaskadynyň fermentidir.X faktor, gidroliz arkaly, X faktor IX faktor bilen işjeňleşdirilýär.Xa faktor, koagulýasiýa faktrombokinazanyň işjeňleşdirilen görnüşidir. Xa faktoryny päsgel bermek antikoagulýasiýa üçin alternatiw usul hödürläp biler.Göni Xa inhibitorlary meşhur antikoagulyantlardyr [2].

In vitro: “Apixabanhas”, “Faktor Xa” -da 0.08 nM we “Faktor Xa” we “Rabbit Factor Xa” üçin 0,1 nM bolan “Xa Faktor” -da ýokary güýç, seçimlilik we netijelilik görkezdi [1].“Apixaban” adaty adam plazmasynyň ýygnanma wagtyny, protrombiniň wagtyny (PT) iki esse köpeltmek üçin zerur bolan 3,6, 0.37, 7.4 we 0,4 μM konsentrasiýalary (EC2x) bilen uzaltdy, bölekleýin tromboplastin wagtyny işjeňleşdirdi (m2). APTT) we HepTest.Mundan başga-da, “Apixaban” adam we towşan plazmasynda iň ýokary kuwwaty görkezdi, ýöne PT we APTT barlaglarynda syçan we it plazmasynda az kuwwat görkezdi [3].

“Vivo”: “Apixaban” gaty pes arassalaýyş (Cl: 0.02 L kg-1h-1) we pes paýlanyş (Vdss: 0.2 L / kg) bilen ajaýyp farmakokinetikany çykardy.Mundan başga-da, “Apixaban” 5,8 sagadyň T1 / 2 bilen ortaça ýarym ömri we agyz bioavailirligini görkezdi (F: 58%) [1].Arteriovenoz-şunt trombozynda (AVST), wenoz trombozynda (VT) we elektrik araçy karotid arterial trombozynda (ECAT) towşan modellerinde Apixaban 2750 nM, 110 nM we 70 nM EC50 bilen antitrombotik täsirleri öndürdi [3 ].“Apixaban”, towşan ex vivo-de IC50 0,22 μM bolan Xa faktor işjeňligini ep-esli derejede saklady [4].Şimpanze, “Apixaban” -da paýlanyşyň az mukdaryny (Vdss: 0.17 L kg-1), pes ulgamlaýyn arassalanyşy (Cl: 0.018 L kg-1h-1) we agyzdan bio-elýeterliligi (F: 59%) görkezdi [5].

Salgylar:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S we ş.m.1- (4-metoksifenil) -7-okso-6- (4- (2-oksopiperidin-1 ýyl) feniliň tapylmagy) -4, 5, 6, 7-tetrahidro-1 H-pirazolo [3, 4- ç] piridin-3-karboksamid (Apixaban, BMS-562247), gaty güýçli, saýlaýjy, täsirli we deri bilen bio-elýeterli inhibitor, Xa [J].Derman himiýasy Journalurnaly, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Antikoagulantlar hökmünde göni faktor Xa inhibitorlary [J].
Wong PC, Crain EJ, Sin B we ş.m.Apixaban, dilden, göni we ýokary saýlaýjy faktor Xa inhibitory: in vitro, antitrombotik we antihemostatiki okuwlar [J].Tromboz we gemostaz Journalurnaly, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhangang D, He K, Ragavan N we ş.m.Towşanlarda Xa inhibitory apiksaban faktorynyň metabolizmi, farmakokinetikasy we farmakodinamikasy [J].Tromboz we tromboliz Journalurnaly, 2010, 29 (1): 70-80.
Ol K, Luettgen JM, Çang D we ş.m.Güýçli we saýlaýjy faktor Xa inhibitory [J] apiksabanyň prekliniki farmakokinetikasy we farmakodinamikasy.Drugewropanyň neşe maddalary çalşygy we farmakokinetika journalurnaly, 2011, 36 (3): 129-139.

“Apixaban”, adam we towşanda Ki bahalary 0.08 nM we 0,17 nM bolan Xa Faktor-yň ýokary saýlaýjy we tersine inhibitorydyr [1].

Stuart - Prower faktory bilen hem tanalýan X faktor, koagulýasiýa kaskadynyň fermentidir.X faktor, gidroliz arkaly, X faktor IX faktor bilen işjeňleşdirilýär.Xa faktor, koagulýasiýa faktrombokinazanyň işjeňleşdirilen görnüşidir. Xa faktoryny päsgel bermek antikoagulýasiýa üçin alternatiw usul hödürläp biler.Göni Xa inhibitorlary meşhur antikoagulyantlardyr [2].

In vitro: “Apixabanhas”, “Faktor Xa” -da 0.08 nM we “Faktor Xa” we “Rabbit Factor Xa” üçin 0,1 nM bolan “Xa Faktor” -da ýokary güýç, seçimlilik we netijelilik görkezdi [1].“Apixaban” adaty adam plazmasynyň ýygnanma wagtyny, protrombiniň wagtyny (PT) iki esse köpeltmek üçin zerur bolan 3,6, 0.37, 7.4 we 0,4 μM konsentrasiýalary (EC2x) bilen uzaltdy, bölekleýin tromboplastin wagtyny işjeňleşdirdi (m2). APTT) we HepTest.Mundan başga-da, “Apixaban” adam we towşan plazmasynda iň ýokary kuwwaty görkezdi, ýöne PT we APTT barlaglarynda syçan we it plazmasynda az kuwwat görkezdi [3].

“Vivo”: “Apixaban” gaty pes arassalaýyş (Cl: 0.02 L kg-1h-1) we pes paýlanyş (Vdss: 0.2 L / kg) bilen ajaýyp farmakokinetikany çykardy.Mundan başga-da, “Apixaban” 5,8 sagadyň T1 / 2 bilen ortaça ýarym ömri we agyz bioavailirligini görkezdi (F: 58%) [1].Arteriovenoz-şunt trombozynda (AVST), wenoz trombozynda (VT) we elektrik araçy karotid arterial trombozynda (ECAT) towşan modellerinde Apixaban 2750 nM, 110 nM we 70 nM EC50 bilen antitrombotik täsirleri öndürdi [3 ].“Apixaban”, towşan ex vivo-de IC50 0,22 μM bolan Xa faktor işjeňligini ep-esli derejede saklady [4].Şimpanze, “Apixaban” -da paýlanyşyň az mukdaryny (Vdss: 0.17 L kg-1), pes ulgamlaýyn arassalanyşy (Cl: 0.018 L kg-1h-1) we agyzdan bio-elýeterliligi (F: 59%) görkezdi [5].

Salgylar:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S we ş.m.1- (4-metoksifenil) -7-okso-6- (4- (2-oksopiperidin-1 ýyl) feniliň tapylmagy) -4, 5, 6, 7-tetrahidro-1 H-pirazolo [3, 4- ç] piridin-3-karboksamid (Apixaban, BMS-562247), gaty güýçli, saýlaýjy, täsirli we deri bilen bio-elýeterli inhibitor, Xa [J].Derman himiýasy Journalurnaly, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Antikoagulantlar hökmünde göni faktor Xa inhibitorlary [J].
Wong PC, Crain EJ, Sin B we ş.m.Apixaban, dilden, göni we ýokary saýlaýjy faktor Xa inhibitory: in vitro, antitrombotik we antihemostatiki okuwlar [J].Tromboz we gemostaz Journalurnaly, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhangang D, He K, Ragavan N we ş.m.Towşanlarda Xa inhibitory apiksaban faktorynyň metabolizmi, farmakokinetikasy we farmakodinamikasy [J].Tromboz we tromboliz Journalurnaly, 2010, 29 (1): 70-80.
Ol K, Luettgen JM, Çang D we ş.m.Güýçli we saýlaýjy faktor Xa inhibitory [J] apiksabanyň prekliniki farmakokinetikasy we farmakodinamikasy.Drugewropanyň neşe maddalary çalşygy we farmakokinetika journalurnaly, 2011, 36 (3): 129-139.

Himiki gurluşy