Hytaý Rivaroxaban öndürijileri we üpjün edijileri |CPF

Rivaroxaban

Gysga düşündiriş:

API ady	Görkezme	Spesifikasiýa	ABŞ DMF	EU DMF	CEP
Rivaroxaban	Antikoagulant	Öýde	TDP

Bize e-poçta iberiň

Önümiň jikme-jigi

Haryt bellikleri

ÖNÜMLER DETAIL

Maglumat

Rivaroxaban, 5-hloro-N - [[(5S) -2-oxo-3- [4- -karboksamid, trombiniň döremegine we palta emele gelmegine sebäp bolan gan ýygnanma ýolundaky möhüm çatrykda koagulýasiýa faktory bolan Xa faktoryň güýçli ownuk molekulaly inhibitorydyr.“Rivaroxaban”, “Tyr288” -iň we hlorotiýopeniň hloryň ornuny tutýan täsiri arkaly Xa faktorynyň S1 jübüsindäki Tyr288 bilen baglanyşýar.Gadaganlyk tersine (koff = 5x10-3s-1), çalt (kon = 1.7x107 mol / L-1 s-1) we konsentrasiýa bagly görnüşde (Ki = 0.4 nmol / L).Rivaroxaban häzirki wagtda VTE-ni bejermek, ýiti koronar sindromly näsaglarda ýürek-damar hadysalarynyň öňüni almak, atrial fibrilýasiýa bilen kesellän näsaglarda insultyň öňüni almak üçin öwrenilýär.

Salgylanma

Elisabet Perzborn, Sýuzanna Roehrig, Aleksandr Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Muek we Volker Laux.Rivaroxaban: täze agyz faktory Xa inhibitory.Arterioskler tromb damar biol 2010;30 (3): 376-381

Düşündiriş

Rivaroxaban (BAY 59-7939) gaty güýçli，saýlama we gönüden-göni Faktor Xa (FXa) inhibitory, FXa garşy kuwwatda güýçli gazanmagy gazanýar (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM).

Witroda

Rivaroxaban (BAY 59-7939), arterial we wena trombozynyň öňüni almak we bejermek üçin ösüşde dilden, göni faktor Xa (FXa) inhibitorydyr.“Rivaroxaban”, beýleki serin proteizlerine garanyňda 10 000 esse uly saýlama bilen adam FXa-ny (Ki 0.4 nM) bäsdeşlik edýär;protrombinaz işjeňligini hem saklaýar (IC50 2.1 nM).“Rivaroxaban” endogen FXa-ny adam we towşan plazmasynda (IC50 21 nM) syçanyň plazmasyndan (IC50 290 nM) has güýçli saklaýar.Adamyň plazmasynda antikoagulyant täsirleri görkezýär, protrombiniň wagtyny iki esse köpeldýär we bölekleýin tromboplastin wagtyny 0,23 we 0.69-da işjeňleşdirýärμM degişlilikde

“Rivaroxaban” (BAY 59-7939) güýçli we saýlama, göni “FXa” inhibitory bolup, “vivo” işjeňligi we dilden-dile geçip bilýär.Tromb induksiýasyndan öň iv bolus tarapyndan dolandyrylýan Rivaroxaban (BAY 59-7939), trombyň emele gelmegini azaldýar (ED50 0,1 mg / kg), FXa-ny saklaýar we PT dozasyny garaşly uzaldýar.PT we FXa ED50-de birneme täsir edýär (degişlilikde 1,8 esse ýokarlanmak we 32% inhibisiýa).0,3 mg / kg (trombyň emele gelmeginiň doly diýen ýaly päsgel bermegine sebäp bolýan doza), Rivaroxaban PT-ni ortaça uzaldýar (3.2)±0,5 esse) we FXa işjeňligini saklaýar (65)±3%).

Saklamak