Rivaroxaban
Maglumat
Rivaroxaban, 5-hloro-N - [[(5S) -2-oxo-3- [4- -karboksamid, trombiniň döremegine we palta emele gelmegine sebäp bolan gan ýygnanma ýolundaky möhüm çatrykda koagulýasiýa faktory bolan Xa faktoryň güýçli ownuk molekulaly inhibitorydyr.“Rivaroxaban”, “Tyr288” -iň we hlorotiýopeniň hloryň ornuny tutýan täsiri arkaly Xa faktorynyň S1 jübüsindäki Tyr288 bilen baglanyşýar.Gadaganlyk tersine (koff = 5x10-3s-1), çalt (kon = 1.7x107 mol / L-1 s-1) we konsentrasiýa bagly görnüşde (Ki = 0.4 nmol / L).Rivaroxaban häzirki wagtda VTE-ni bejermek, ýiti koronar sindromly näsaglarda ýürek-damar hadysalarynyň öňüni almak, atrial fibrilýasiýa bilen kesellän näsaglarda insultyň öňüni almak üçin öwrenilýär.
Salgylanma
Elisabet Perzborn, Sýuzanna Roehrig, Aleksandr Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Muek we Volker Laux.Rivaroxaban: täze agyz faktory Xa inhibitory.Arterioskler tromb damar biol 2010;30 (3): 376-381
Düşündiriş
Rivaroxaban (BAY 59-7939) gaty güýçli,saýlama we gönüden-göni Faktor Xa (FXa) inhibitory, FXa garşy kuwwatda güýçli gazanmagy gazanýar (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM).
Witroda
Rivaroxaban (BAY 59-7939), arterial we wena trombozynyň öňüni almak we bejermek üçin ösüşde dilden, göni faktor Xa (FXa) inhibitorydyr.“Rivaroxaban”, beýleki serin proteizlerine garanyňda 10 000 esse uly saýlama bilen adam FXa-ny (Ki 0.4 nM) bäsdeşlik edýär;protrombinaz işjeňligini hem saklaýar (IC50 2.1 nM).“Rivaroxaban” endogen FXa-ny adam we towşan plazmasynda (IC50 21 nM) syçanyň plazmasyndan (IC50 290 nM) has güýçli saklaýar.Adamyň plazmasynda antikoagulyant täsirleri görkezýär, protrombiniň wagtyny iki esse köpeldýär we bölekleýin tromboplastin wagtyny 0,23 we 0.69-da işjeňleşdirýärμM degişlilikde
“Rivaroxaban” (BAY 59-7939) güýçli we saýlama, göni “FXa” inhibitory bolup, “vivo” işjeňligi we dilden-dile geçip bilýär.Tromb induksiýasyndan öň iv bolus tarapyndan dolandyrylýan Rivaroxaban (BAY 59-7939), trombyň emele gelmegini azaldýar (ED50 0,1 mg / kg), FXa-ny saklaýar we PT dozasyny garaşly uzaldýar.PT we FXa ED50-de birneme täsir edýär (degişlilikde 1,8 esse ýokarlanmak we 32% inhibisiýa).0,3 mg / kg (trombyň emele gelmeginiň doly diýen ýaly päsgel bermegine sebäp bolýan doza), Rivaroxaban PT-ni ortaça uzaldýar (3.2)±0,5 esse) we FXa işjeňligini saklaýar (65)±3%).
Saklamak
Poroşok | -20 ° C. | 3 ýyl |
4 ° C. | 2 ýyl | |
Solventde | -80 ° C. | 6 aý |
-20 ° C. | 1 aý |
Himiki gurluşy
Teklip18Makullanan hiliň yzygiderliligini bahalandyrmak taslamalary4, we6taslamalary tassyklanýar.
Ösen halkara hil dolandyryş ulgamy satuw üçin berk binýat goýdy.
Hil gözegçiligi hiliň we bejeriş täsiriniň üpjün edilmegi üçin önümiň bütin ömrüni dowam etdirýär.
Professional Düzgünleşdiriş Topary anketa we hasaba alyş wagtynda hil talaplaryny goldaýar.