Düşündiriş

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) Dabigatranyň dilden işjeň önümidir. “Dabigatran etexilate mesylate” antikoagulyant täsirlere eýedir we atrial fibrilýasiýa sebäpli wenoustromboembolizmiň we insultyň öňüni almak üçin ulanylýar.

Düşündiriş

Düşündiriş: IC50 Bahasy: 4.5nM (Ki); 10nM (Trombin bilen örtülen trombosit agregasiýasy) [1] Dabigatran, dilden işjeň önümi, dabigatran etexilate hökmünde ösen kliniki ösüşi başdan geçirýän we saýlanyp alynýan, göni trombin inhibitory (DTI). in vitro: Dabigatran adam trombini (Ki: 4.5 nM), şeýle hem trombin bilen örtülen trombosit agregasiýasyny (IC (50): 10 nM) saýlap we tersine päsgel berýär, şol bir wagtyň özünde trombositleri herekete getiriji serişdelere trombosit öndürýär. Endogen trombin potensialy (ETP) hökmünde ölçenen plazma (PPP) konsentrasiýa baglylykda saklandy (IC (50): 0.56 mikroM). Dabigatran, vitroda dürli görnüşlerde konsentrasiýa bagly antikoagulyant täsirleri görkezdi, işjeňleşdirilen bölek tromboplastin wagtyny (aPTT), protrombin wagtyny (PT) we adam PPP-de ekarin ýygnamagyň wagtyny (ECT) degişlilikde 0,23, 0.83 we 0.18 mikroM konsentrasiýalarynda görkezdi. 1]. in vivo: Dabigatran, alakalarda (0,3, 1 we 3 mg / kg) we rezus maýmynlarda (0,15, 0,3 we 0,6 mg / kg) damar damarlaryndan soň aPTT dozasyny garaşly uzaltdy. Doza we wagta bagly antikoagulyant täsirler, dabigatran etexilate bilen aňly syçanlara (10, 20 we 50 mg / kg) ýa-da rezus maýmynlara (1, 2,5 ýa-da 5 mg / kg) berilýär, iň ýokary täsiri 30 bilen 120 arasynda bolýar. administrasiýadan soň minut [1]. Dabigatran etexilate bilen bejergi alýan näsaglar her 100 hassalyk ýylda has az işemiki urgy (3.74 dabigatran etexilate vs 3.97 warfarin) we has az birleşdirilen intrakranial gan akma we gemorragiki urgy (0.43 dabigatran etexilate vs 0.99 warfarin) başdan geçirýär [2]. Kliniki synag: Gemodializ näsaglarynda Agyz Dabigatran Etexilate-iň farmakokinetikasyna we farmakodinamikasyna baha bermek. 1-nji tapgyra

Saklamak

Kliniki synag

Himiki gurluşy