Düşündiriş

“Dabigatran etexilate mesylate” (BIBR 1048MS) Dabigatranyň dilden işjeň önümidir.“Dabigatran etexilate mesylate” antikoagulyant täsirine eýedir we atrial fibrilýasiýa sebäpli venoustromboembolizmiň we insultyň öňüni almak üçin ulanylýar.

Maglumat

Düşündiriş: IC50 Bahasy: 4.5nM (Ki);10nM (Trombin bilen örtülen trombositleriň birleşmesi) [1] Dabigatran, dilden-dile geçýän, dabigatran etexilate hökmünde ösen kliniki ösüşi başdan geçirýän we saýlap alýan, göni trombin inhibitory (DTI).in vitro: Dabigatran adam trombini (Ki: 4,5 nM), şeýle hem trombositlere täsir edýän beýleki trombositlere päsgel bermeýän täsirini görkezip, trombin bilen örtülen trombosit agregasiýasyny (IC (50): 10 nM) saýlap we tersine saklaýar. Endogen trombin potensialy (ETP) hökmünde ölçelýän açyk plazma (PPP), konsentrasiýa baglylykda saklandy (IC (50): 0.56 mikroM).Dabigatran, vitroda dürli görnüşlerde konsentrasiýa bagly antikoagulyant täsirleri görkezdi, işjeňleşdirilen bölekleýin tromboplastin wagtyny (aPTT), protrombiniň wagtyny (PT) we adam PPP-de ekariniň ýygryş wagtyny (ECT) degişlilikde 0,23, 0.83 we 0.18 mikroM konsentrasiýalarynda görkezdi. 1].in vivo: Dabigatran, alakalarda (0,3, 1 we 3 mg / kg) we rezus maýmynlarda (0,15, 0.3 we 0,6 mg / kg) damar damarlaryny kabul edenden soň, aPTT dozasyny garaşly uzaltdy.Doza we wagta bagly antikoagulyant täsirler, dabigatran etexilate bilen aňly alakalara (10, 20 we 50 mg / kg) ýa-da rezus maýmynlara (1, 2,5 ýa-da 5 mg / kg) berilýär, iň ýokary täsiri 30 bilen 120 arasynda bolýar. administrasiýadan soň, degişlilikde [1].“Dabigatran etexilate” bilen bejergi alýan hassalar her 100 hassalyk ýylda has az işemiki urgy (3.74 dabigatran etexilate vs 3.97 warfarin) we has az birleşdirilen intrakranial gan akma we gemorragiki urgy (0.43 dabigatran etexilate vs 0.99 warfarin) başdan geçirýärler.Kliniki synag: Gemodializ näsaglarynda Açyk Dabigatran Etexilate-iň farmakokinetikasyna we farmakodinamikasyna baha bermek.1-nji tapgyra

Saklamak

Kliniki synag

Himiki gurluşy