LCZ696 (Sakubitril + Walsartan)
Düşündiriş
1: 1 nisbatda Walsartan (ARB) we Sacubitril (AHU377) -den ybarat LCZ696 (Sacubitril / Valsartan), gipertoniýa üçin birinji derejeli, dilden bio we elýeterli iki angiotensin reseptor-neprilizin (ARN) inhibitorydyr. we ýürek ýetmezçiligi [1] [2] [3]. LCZ696, çişmegi, oksidleýji stres we apoptozyň öňüni alyp, diabetik kardiomiopatiýany gowulaşdyrýar.
Düşündiriş
LCZ696, AR walsartanyň anion moietlerinden we ýürek ýetmezçiligi we gipertoniýa üçin AHU377 (1: 1 gatnaşygy) ARNi (angiotensin reseptor neprilizin inhibitory) synpynda birinji.
Angiotensin reseptorlary G-belok bilen birleşdirilen reseptorlardyr. Olar renin-angiotensin ulgamynyň bioaktiw peptidi bolan angiotensin II-iň ýürek-damar we beýleki täsirlerine araçylyk edýärler. Neprilysin, natriuretiki peptidler ýaly endogen wazoaktiw peptidleri peseldýän bitarap endopeptidazdyr. Neprilisiniň gadagan edilmegi, ýürek, damar we böwrek goragyna goşant goşan natriuretiki peptidleriň konsentrasiýasyny ýokarlandyrýar. [1]
“Sprague-Dawley” alakalarynda LCZ696-yň dilden kabul edilmegi, nepriliziniň saklanmagy netijesinde atrial natriuretiki peptidiň immun täsiriniň ýokarlanmagyna sebäp boldy. Gipertenziýaly goşa transgen alakalarda LCZ696 doza bagly we orta arterial basyşyň dowamly azalmagyna sebäp boldy. Sagdyn gatnaşyjylar, tötänleýin, iki gözi kör, plasebo tarapyndan dolandyrylýan gözleg, LCZ696-nyň bir wagtyň özünde neprilizin inhibisiýasyny we AT1 reseptor blokadasyny üpjün edendigini tassyklady. LCZ696 adamda howpsuz we oňat çydamlydy. [2] [3]
Salgylar:
MakMurreý JJ, Packer M, Desai AS we ş.m. Angiotensin-neprilizin inhibisiýasy, ýürek ýetmezçiliginde enalapril bilen. N Engl J Med. 2014-nji ýylyň 11-nji sentýabry; 371 (11): 993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Faýoumi S we ş.m. LCZ696-nyň farmakokinetikasy we farmakodinamikasy, goşa hereket edýän angiotensin reseptor-neprilizin inhibitory (ARNi). J Klin farmakoly. 2010 aprel; 50 (4): 401-14.
Langenikel TH, Dole WP. LCZ696 bilen angiotensin reseptor-neprilizin inhibisiýasy: ýürek ýetmezçiligini bejermegiň täze usuly, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),
Saklamak
| Poroşok | -20 ° C. | 3 ýyl |
| 4 ° C. | 2 ýyl | |
| Solventde | -80 ° C. | 6 aý |
| -20 ° C. | 1 aý |
Himiki gurluşy
Teklip18Makullanan hiliň yzygiderliligini bahalandyrmak taslamalary4, we6taslamalary tassyklanýar.
Ösen halkara hil dolandyryş ulgamy satuw üçin berk binýat goýdy.
Hil gözegçiligi hil we bejeriş täsirini üpjün etmek üçin önümiň bütin ömrüni dowam etdirýär.
Hünär düzgünleşdiriş işleri topary, anketa we hasaba alyş wagtynda hil talaplaryny goldaýar.
Koreýa Countec çüýşeli gaplama liniýasy
Taýwan CVC çüýşeli gaplama liniýasy
Italiýa CAM tagtasynyň gaplaýyş liniýasy
Nemes Fette gysyş enjamy
Japanaponiýa Viswill planşet detektory
DCS dolandyryş otagy
