LCZ696 (Sakubitril + Walsartan)
Düşündiriş
1: 1 nisbatda Walsartan (ARB) we Sakubitril (AHU377) -den ybarat LCZ696 (Sacubitril / Valsartan), gipertoniýa üçin birinji derejeli, dilden bio-elýeterli we goşa hereket edýän angiotensin reseptor-neprilizin (ARN) inhibitorydyr. we ýürek ýetmezçiligi [1] [2] [3].LCZ696 çişmegi, oksidleýji stresiň we apoptozyň öňüni alyp, süýji keseliniň kardiomiopatiýasyny gowulaşdyrýar.
Maglumat
LCZ696, AR walsartanyň anion moietlerini we ýürek ýetmezçiligi we gipertoniýa üçin neprilizin inhibitory önümi bolan ARNi (angiotensin reseptorlary neprilizin inhibitory) synpynda birinji.
Angiotensin reseptorlary G-belok bilen birleşdirilen reseptorlardyr.Olar renin-angiotensin ulgamynyň bioaktiw peptidi bolan angiotensin II-iň ýürek-damar we beýleki täsirlerine araçylyk edýärler.Neprilysin, natriuretiki peptidler ýaly endogen wazoaktiw peptidleri peseldýän bitarap endopeptidazdyr.Neprilisiniň gadagan edilmegi, ýürek, damar we böwrek goragyna goşant goşan natriuretiki peptidleriň konsentrasiýasyny ýokarlandyrýar.[1]
“Sprague-Dawley” alakalarynda, LCZ696-yň dilden kabul edilmegi, nepriliziniň gadagan edilmegi netijesinde atrial natriuretiki peptidiň immun täsiriniň dozasyna bagly ýokarlanmagyna sebäp boldy.Gipertenziýaly goşa transgen alakalarda LCZ696 doza bagly we orta arterial basyşyň dowamly azalmagyna sebäp boldy.Sagdyn gatnaşyjylar, tötänleýin, iki gözi kör, plasebo tarapyndan dolandyrylýan gözleg, LCZ696-nyň bir wagtyň özünde neprilizin inhibisiýasyny we AT1 reseptor blokadasyny üpjün edendigini tassyklady.LCZ696 adamda howpsuz we oňat çydamlydy.[2] [3]
Salgylar:
MakMurreý JJ, Packer M, Desai AS we ş.m.Angiotensin-neprilizin inhibisi, ýürek ýetmezçiliginde enalapril bilen.N Engl J Med.2014-nji ýylyň 11-nji sentýabry; 371 (11): 993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Faýoumi S we ş.m.LCZ696-nyň farmakokinetikasy we farmakodinamikasy, goşa hereket edýän angiotensiniň reseptor-neprilizin inhibitory (ARNi).J Kliniki farmakol.2010 Aprel; 50 (4): 401-14.
Langenickel TH, Dole WP.LCZ696 bilen angiotensiniň reseptor-neprilizin inhibisiýasy: ýürek ýetmezçiligini bejermegiň täze usuly, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),
Saklamak
| Poroşok | -20 ° C. | 3 ýyl |
| 4 ° C. | 2 ýyl | |
| Solventde | -80 ° C. | 6 aý |
| -20 ° C. | 1 aý |
Himiki gurluşy
Teklip18Makullanan hiliň yzygiderliligini bahalandyrmak taslamalary4, we6taslamalary tassyklanýar.
Ösen halkara hil dolandyryş ulgamy satuw üçin berk binýat goýdy.
Hil gözegçiligi hiliň we bejeriş täsiriniň üpjün edilmegi üçin önümiň bütin ömrüni dowam etdirýär.
Professional Düzgünleşdiriş Topary anketa we hasaba alyş wagtynda hil talaplaryny goldaýar.
Koreýa “Countec” çüýşeli gaplama liniýasy
Taýwan CVC çüýşeli gaplama liniýasy
Italiýa CAM tagtasynyň gaplaýyş liniýasy
Nemes Fette gysyş enjamy
Japanaponiýa “Viswill” planşet detektory
DCS dolandyryş otagy
