Pregabalin GABAA ýa-da GABAB reseptor agonisti däl.
Pregabalin gabapentinoid bolup, käbir kalsiý kanallaryny saklap hereket edýär. Hususan-da, belli bir naprýa .eniýa bagly kalsiý kanallarynyň (VDCC) kömekçi α2δ subunit ýeriniň bir bölegi bolup, şeýlelik bilen α2δ subunit öz içine alýan VDCC-leriň inhibitory hökmünde çykyş edýär. Iki sany neşe serişdesi bilen baglanyşykly α2δ subunit bar, α2δ-1 we α2δ-2, we pregabalin bu iki sahypa üçin meňzeş ýakynlygy görkezýär (we şonuň üçin saýlamanyň ýoklugy). Pregabalin, α2δ VDCC subunitine baglanyşykda saýlanýar. Pregabaliniň GABA meňzeşdigine garamazdan, GABA reseptorlary bilen baglanyşmaýar, GABA ýa-da başga bir GABA reseptor agonistine öwrülmeýär we GABA transportyny ýa-da metabolizmasyny gönüden-göni modullaşdyrmaýar. Şeýle-de bolsa, pregabalin, GABA sintezine jogapkär ferment bolan L-glutamik kislotanyň dekarboksilazynyň (GAD) beýni aňladylyşynda doza bagly artmagy üpjün edýändigi we şonuň üçin beýnimizdäki GABA derejesini ýokarlandyrmak arkaly käbir gytaklaýyn GABAergic täsirleri bolup biler. Häzirki wagtda pregabaliniň täsiriniň α2δ öz içine alýan VDCC-leriň gadagan edilmeginden başga islendik mehanizm bilen araçy bolýandygyna hiç hili subutnama ýok. Şoňa laýyklykda, pregabalin tarapyndan α2δ-1 bolan VDCC-leriň gadagan edilmegi, antikonwulsant, analjezik we anksiolitiki täsirleri üçin jogapkär bolup görünýär.
Pregabaline we himiki gurluşdaky beýleki gabapentinoidlere ýakyndan meňzeýän endogen α-aminokislotalar L-leýukin we L-izolýusin, gabapentinoidler bilen meňzeş ýakynlygy bolan α2δ VDCC subunitiniň göze dürtülip duran görnüşleri (mysal üçin, L50 üçin IC50 = 71 nM) izolýusin) we mikromolýar konsentrasiýalarynda adam serebrospinal suwuklygynda bar (mysal üçin, L-leýsin üçin 12,9 μM, 4.8) L-izolýusin üçin μM). Subunitiň endogen baglanyşyklary bolup biljekdigi we gabapentinoidleriň täsirine bäsdeşlik edip biljekdigi öňe sürüldi. Şoňa görä, pregabalin we gabapentin ýaly gabapentinoidleriň α2δ subunit üçin nanomolar ýakynlygy bar bolsa, wivo güýji pes mikromolýar diapazonda we endogen L-aminokislotalar bilen baglanyşyk bäsleşiginiň bu gapma-garşylygyň jogapkärdigi aýdylýar.

Pregabaliniň, bir gözlegde α2δ subunit saklaýan VDCC-leri üçin gabapentinden 6 esse ýokary ýakynlygy barlygy anyklandy. Şeýle-de bolsa, başga bir gözleg, pregabalin bilen gabapentiniň adam rekombinant α2δ-1 subunitine (degişlilikde Ki = 32 nM we 40 nM) meňzeş ýakynlygyň bardygyny ýüze çykardy. Her niçigem bolsa, pregabalin analjezik hökmünde gabapentinden 2 to4 esse güýçli, haýwanlarda bolsa antikonwulsant hökmünde gabapentinden 3-10 esse güýçli bolup görünýär.