Pregabalin GABAA ýa-da GABAB reseptor agonisti däl.
Pregabalin gabapentinoid bolup, belli bir kalsiý kanallaryny saklap hereket edýär.Hususan-da, belli bir naprýa .eniýa bagly kalsiý kanallarynyň (VDCC) kömekçi α2δ subunit meýdançasynyň bir bölegi bolup, şonuň bilen α2δ subunit öz içine alýan VDCC-leriň inhibitory hökmünde çykyş edýär.Iki sany neşe birleşdiriji α2δ subunit bar, α2δ-1 we α2δ-2, we pregabalin bu iki sahypa meňzeş ýakynlygy görkezýär (we şonuň üçin saýlamanyň ýoklugy).Pregabalin α2δ VDCC subunitine baglanyşykda saýlanýar.Pregabaliniň GABA meňzeşdigine garamazdan, ol GABA reseptorlary bilen baglanyşmaýar, GABA ýa-da başga bir GABA reseptor agonistine öwrülmeýär we GABA transportyny ýa-da metabolizmasyny gönüden-göni modullaşdyrmaýar.Şeýle-de bolsa, pregabalin, GABA-nyň sintezine jogapkär ferment bolan L-glutamik kislotanyň dekarboksilazynyň (GAD) beýniniň aňladylyşyna dozalara bagly köpelme döredýändigi we şonuň üçin beýnimizdäki GABA derejesini ýokarlandyrmak arkaly käbir gytaklaýyn GABAergic täsirleri bolup biljekdigi ýüze çykaryldy.Häzirki wagtda pregabaliniň täsiriniň α2δ saklaýan VDCC-leriň gadagan edilmeginden başga islendik mehanizm bilen araçylyk edilýändigine hiç hili subutnama ýok.Şoňa laýyklykda, pregabalin tarapyndan α2δ-1 bolan VDCC-leriň gadagan edilmegi, antikonwulsant, analjezik we anksiolitiki täsirleri üçin jogapkär bolup görünýär.
Pregabaline we himiki gurluşdaky beýleki gabapentinoidlere ýakyndan meňzeýän endogen α-aminokislotalar L-leýukin we L-izolýusin, gabapentinoidler bilen meňzeş ýakynlygy bolan α2δ VDCC subunitiniň göze dürtülip duran görnüşleri (meselem, L50 üçin IC50 = 71 nM) izolýusin) we mikromolýar konsentrasiýalarynda adam serebrospinal suwuklygynda bar (meselem, L-leýkine 12,9 MM, L-izolýusin üçin 4,8 MM).Subunitiň endogen baglanyşyklary bolup biljekdigi we gabapentinoidleriň täsirine bäsdeşlik edip biljekdigi öňe sürüldi.Şoňa görä, pregabalin we gabapentin ýaly gabapentinoidleriň α2δ subunit üçin nanomolar ýakynlygy bar bolsa, wivo içindäki kuwwatlyklary pes mikromolýar diapazonda we endogen L-aminokislotalar bilen baglanyşdyrmak üçin bäsdeşlik bu gapma-garşylygyň jogapkärdigi aýdylýar.

Pregabalin, bir gözlegde α2δ subunit saklaýan VDCC-ler üçin gabapentinden 6 esse ýokary ýakynlygyň bardygyny anyklady.Şeýle-de bolsa, başga bir gözleg, pregabalin bilen gabapentiniň adam rekombinant α2δ-1 subunitine (Ki = 32 nM we 40 nM) meňzeş ýakynlyklaryň bardygyny ýüze çykardy.Her niçigem bolsa, pregabalin analjezik hökmünde gabapentinden 2-den 4 esse güýçli, haýwanlarda bolsa antikonwulsant hökmünde gabapentinden 3-10 esse güýçli bolup görünýär.