Hytaý Rivaroxaban öndürijileri we üpjün edijileri

Rivaroxaban

Gysga düşündiriş:

API ady	Görkeziş	Spesifikasiýa	ABŞ DMF	EU DMF	CEP
Rivaroxaban	Antikoagulant	Öýde	TDP

Bize e-poçta iberiň

Önümiň jikme-jigi

Haryt bellikleri

ÖNÜMLER DETAIL

Düşündiriş

Rivaroksaban, 5-hloro-N - [[(5S) -2-okso-3- [4- -karboksamid, Xa faktorynyň güýçli kiçi molekulaly inhibitory bolup, gan döremeginiň ýolundaky möhüm çatrykda koagulýasiýa faktorydyr. trombin we palta emele gelmegi. Rivaroxaban, Tyr288 bilen hlorotiýopeniň täsiriniň hlor çalşygynyň täsiri arkaly Xa faktorynyň S1 jübüsindäki Tyr288 bilen baglanyşýar. Gadaganlyk tersine (koff = 5x10-3s-1), çalt (kon = 1.7x107 mol / L-1 s-1) we konsentrasiýa bagly görnüşde (Ki = 0.4 nmol / L). Rivaroxaban häzirki wagtda WTE-ni bejermek, ýiti koronar sindromly näsaglarda ýürek-damar hadysalarynyň öňüni almak, atrial fibrilýasiýa bolan näsaglarda insultyň öňüni almak üçin öwrenilýär.

Salgylanma

Elisabet Perzborn, Sýuzanna Roehrig, Aleksandr Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Muek we Volker Laux. Rivaroxaban: täze agyz faktory Xa inhibitory. Arterioskler tromb damar biol 2010; 30 (3): 376-381

Düşündiriş

Rivaroxaban (BAY 59-7939) gaty güýçli，saýlama we göni Faktor Xa (FXa) inhibitory, anti-FXa kuwwatynda (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM) güýçli girdeji gazanýar.

Witroda

Rivaroxaban (BAY 59-7939) arterial we wena trombozynyň öňüni almak we bejermek üçin ösüşde dilden, göni faktor Xa (FXa) inhibitorydyr. “Rivaroxaban” beýleki serin proteizlerine garanyňda 10 000 esse uly saýlama bilen adam FXa (Ki 0.4 nM) bilen bäsdeşlik edýär; protrombinaz işjeňligini hem saklaýar (IC50 2.1 nM). “Rivaroxaban” endogen FXa-ny adam we towşan plazmasynda (IC50 21 nM) syçanyň plazmasyndan (IC50 290 nM) has güýçli saklaýar. Adam plazmasynda antikoagulyant täsirleri görkezýär, protrombiniň wagtyny iki esse köpeldýär we bölekleýin tromboplastin wagtyny 0,23 we 0.69 işjeňleşdirýärμM degişlilikde

“Rivaroxaban” (BAY 59-7939) güýçli we saýlama, gönüden-göni FXa inhibitory bolup, wivo işjeňligi we dilden bio-elýeterliligi gowy. Trombus induksiýasyndan öň iv bolus tarapyndan dolandyrylýan Rivaroxaban (BAY 59-7939), trombyň emele gelmegini azaldýar (ED50 0,1 mg / kg), FXa-ny saklaýar we PT dozasyny garaşly uzaldýar. PT we FXa ED50-de birneme täsir edýär (degişlilikde 1,8 esse ýokarlamak we 32% inhibisiýa). 0,3 mg / kg (trombyň emele gelmeginiň doly diýen ýaly päsgel bermegine getirýän doza), Rivaroxaban PT-ni ortaça uzaldýar (3.2)±0,5 esse) we FXa işjeňligini saklaýar (65)±3%).

Saklamak